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Betagan Bétagan (chlorhydrate de lévobunolol solution ophtalmique, USP) stérile est un bêta-adrénorécepteur noncardioselective agent bloquant pour un usage ophtalmique. La solution est incolore à légèrement jaune clair en apparence avec une gamme de osmolalité de 250-360 mOsm / kg. La plage de pH de durée de vie est de 5,5 à 7,5. Nom chimique: (-) - (S) -5- [3- (tert-butylamino) -2-hydroxypropoxy] -3,4-dihydro-1 (2H) - naphtalénone chlorhydrate. Formule développée: lévobunolol HCl Contient: HCl lévobunolol 0,25% ou 0,5%: actif. Préservatif: chlorure de benzalkonium 0,004% Inactifs: édétate disodique; 1,4% d'alcool polyvinylique; phosphate de potassium monobasique; eau purifiée; chlorure de sodium; le métabisulfite de sodium; phosphate de sodium dibasique; et de l'acide chlorhydrique ou de l'hydroxyde de sodium pour ajuster le pH. PHARMACOLOGIE CLINIQUE HCl Levobunolol est un agent bloquant bêta-adrénocepteur noncardioselective, équipotent aux deux récepteurs bêta 1 et bêta 2. HCl Levobunolol est supérieure à 60 fois plus puissant que son isomère dextrogyre dans son activité bêta-bloquant, mais équipotent dans son potentiel pour la dépression myocardique directe. Par conséquent, l'isomère lévogyre, le chlorhydrate de lévobunolol, est utilisé. HCl lévobunolol n'a pas d'anesthésie locale significative (stabilisant de membrane) ou une activité sympathomimétique intrinsèque. le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques réduit le débit cardiaque chez les sujets sains et les patients atteints d'une maladie cardiaque. Chez les patients présentant une insuffisance grave de la fonction myocardique, le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut inhiber l'effet stimulant du système nerveux sympathique nécessaire pour maintenir la fonction cardiaque adéquate. Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques dans les résultats bronches et des bronchioles dans la résistance accrue des voies respiratoires de l'activité parasympathique sans opposition. Un tel effet chez les patients souffrant d'asthme ou d'autres conditions de bronchospasme est potentiellement dangereuse. Betagan (chlorhydrate de lévobunolol solution ophtalmique, USP) a été montré pour être un agent actif dans la réduction élevée ainsi que la normale de la pression intraoculaire (PIO) accompagné ou non par le glaucome. PIO élevée présente un facteur de risque majeur dans la perte de champ glaucomateux. Plus le niveau de la PIO, plus la probabilité de lésions du nerf optique et une perte de champ visuel. Le déclenchement de l'action avec une goutte de Bétagan peut être détectée pendant une heure après le traitement, avec un effet maximum observée entre 2 et 6 heures. Une diminution significative de la PIO peut être maintenue jusqu'à 24 heures après une seule dose. Dans deux études distinctes, contrôlées (un trois mois et un maximum de 12 mois la durée) solution ophtalmique Betagan 0,25% q. d. contrôlé la PIO de 72% des sujets, tout en réalisant une diminution globale moyenne de 5,9 mm Hg. Dans les études cliniques contrôlées d'une durée d'environ deux ans, la pression intraoculaire a été bien contrôlée dans environ 80% des sujets traités par Betagan était bien entretenu au cours de ces études. Dans une étude clinique de trois mois, une seule application quotidienne de 0,5% Betagan solution ophtalmique contrôlée la PIO de 72% des sujets parvenir à une diminution moyenne globale de la PIO de 7,0 mm Hg. Le principal mécanisme de l'action hypotensive oculaire du chlorhydrate de lévobunolol dans la réduction de la PIO est très probablement une diminution de la production de l'humeur aqueuse. solution ophtalmique Betagan. Ceci est particulièrement important chez les patients de la cataracte avec opacités du cristallin central qui connaîtrait une diminution de l'acuité visuelle avec la constriction pupillaire. INDICATIONS ET USAGE solution ophtalmique Betagan a été montré pour être efficace pour abaisser la pression intra-oculaire et peut être utilisé chez les patients présentant un glaucome chronique à angle ouvert ou d'hypertension oculaire. CONTRE-INDICATIONS Betagan ou hypersensibilité à tout composant de ces produits. AVERTISSEMENTS Comme avec d'autres médicaments ophtalmiques appliquées par voie topique, Betagan peut être absorbé par voie systémique. Les mêmes effets indésirables trouvés avec l'administration systémique d'agents bêta-bloquants peuvent se produire avec l'administration topique. Par exemple, des réactions sévères respiratoires et cardiaques, y compris la mort due à un bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme, et rarement la mort en association avec une insuffisance cardiaque, ont été rapportés avec l'application topique d'agents bêta-bloquants (voir CONTRE-INDICATIONS). Insuffisance cardiaque La stimulation sympathique peut être essentiel pour le soutien de la circulation chez les personnes atteintes de la contractilité myocardique diminuée, et son inhibition par le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut précipiter l'échec plus sévère. Dans les patients sans antécédents de l'insuffisance cardiaque la dépression continue du myocarde avec des agents bêta-bloquants sur une période de temps peut, dans certains cas, conduire à une insuffisance cardiaque. Au premier signe ou symptôme d'insuffisance cardiaque, solution ophtalmique Betagan doit être interrompu. Maladie pulmonaire obstructive PATIENTS ATTEINTS MALADIE PULMONAIRE OBSTRUCTIVE CHRONIQUE (par exemple bronchite chronique, emphysème) DE GRAVITÉ LÉGÈRE OU MODERE, MALADIE bronchospastic OU UNE HISTOIRE DE bronchospastic MALADIE (AUTRES QUE BRONCHIQUE ASTHME OU UNE HISTOIRE DE BRONCHIQUE ASTHME, DANS LEQUEL Betagan est jugé nécessaire chez ces patients, alors il doit être administré avec précaution car il peut bloquer la bronchodilatation produite par la stimulation des catécholamines endogènes et exogènes de la bêta 2 récepteurs. Une intervention chirurgicale majeure La nécessité ou l'opportunité de retrait des agents de blocage bêta-adrénergiques avant une intervention chirurgicale majeure est controversée. blocage des récepteurs bêta-adrénergiques entrave la capacité du cœur à répondre à des stimuli réflexes bêta-adrénergique médiation. Cela peut augmenter le risque de l'anesthésie générale dans les procédures chirurgicales. Certains patients recevant des récepteurs bloquants bêta-adrénergiques ont été soumis à une hypotension sévère prolongée pendant l'anesthésie. Difficulté à rétablir et à maintenir le rythme cardiaque a également été signalé. Pour ces raisons, chez les patients subissant une chirurgie élective, le retrait progressif des agents de blocage bêta-adrénergiques peut être approprié. Si nécessaire lors de la chirurgie, les effets des agents bêta-bloquants peuvent être inversées par des doses suffisantes d'agonistes comme l'isoprotérénol, la dopamine, la dobutamine ou levarterenol (voir SURDOSAGE). Diabetes Mellitus agents bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence chez les patients sujets à l'hypoglycémie spontanée ou chez les patients diabétiques (en particulier ceux atteints de diabète labile) qui reçoivent de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux. agents bêta-bloquants peuvent masquer les signes et les symptômes de l'hypoglycémie aiguë. Thyrotoxicosis agents bêta-bloquants peuvent masquer certains signes cliniques (par exemple tachycardie) de l'hyperthyroïdie. Les patients soupçonnés de thyréotoxicose développement devraient être gérées avec soin pour éviter le retrait brutal des agents de blocage bêta-adrénergiques, qui pourrait déclencher une crise de la thyroïde. Ces produits contiennent du métabisulfite de sodium, un sulfite qui peut provoquer des réactions de type allergique y compris symptômes anaphylactiques et des épisodes asthmatiques vie en danger ou moins graves chez certaines personnes sensibles. La prévalence globale de la sensibilité sulfite dans la population générale est inconnue et probablement faible. On l'observe plus fréquemment chez les asthmatiques que chez les personnes non asthmatiques. PRÉCAUTIONS Général Betagan (chlorhydrate de lévobunolol solution ophtalmique, USP) stérile doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une hypersensibilité connue à d'autres agents de blocage bêta-adrénorécepteurs. Utiliser avec prudence chez les patients ayant une fonction pulmonaire diminuée connue. Betagan doit être utilisé avec prudence chez les patients qui reçoivent un agent bloquant bêta-adrénergique par voie orale, en raison du risque d'effets additifs sur les bêta-bloquants ou sur la pression intra-oculaire. Les patients ne doivent pas utiliser généralement deux ou plusieurs topiques ophtalmiques agents bêta-bloquants simultanément. En raison des effets potentiels des agents bêta-bloquants sur la pression artérielle et la fréquence du pouls, ces médicaments doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cérébrovasculaire. Si des signes ou des symptômes qui suggèrent de développer une diminution du débit sanguin cérébral tout en utilisant la solution ophtalmique Betagan, un traitement alternatif doit être envisagé. Chez les patients avec glaucome à angle fermé, l'objectif immédiat du traitement est de rouvrir l'angle. Cela nécessite, dans la plupart des cas, la constriction de la pupille avec un myotique. Betagan est utilisé pour réduire la pression intraoculaire élevée chez glaucome à angle fermé, il doit être suivi avec un myotique. Faiblesse musculaire Beta-adrénergiques blocus a été rapporté à potentialiser la faiblesse musculaire avec certains symptômes myasthéniques (par exemple diplopie, ptosis et faiblesse généralisée). Interactions médicamenteuses Bien que Betagan et l'adrénaline peuvent se produire. Une observation attentive du patient est recommandée lors d'un bêta-bloquant est administré à des patients recevant des médicaments catécholamines appauvrissant comme la réserpine, en raison de possibles effets additifs et la production d'hypotension et / ou bradycardie marquée, qui peuvent produire des vertiges, des syncopes ou postural hypotension. Les patients recevant des agents de blocage bêta-adrénergiques ainsi que les antagonistes du calcium, soit par voie orale ou par voie intraveineuse doivent être surveillés pour d'éventuels troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, insuffisance ventriculaire gauche et de l'hypotension. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque, l'utilisation simultanée devrait être évitée. L'utilisation concomitante d'agents bloquants bêta-adrénergiques avec la digitaline et les antagonistes du calcium peut avoir des effets additifs sur l'allongement du temps de conduction auriculo-ventriculaire. composés apparentés Phenothiazine-et agents de blocage bêta-adrénergiques peuvent avoir des effets additifs hypotenseurs en raison de l'inhibition du métabolisme de chacun. Risque de réaction anaphylactique Tout en prenant des bêta-bloquants, les patients ayant des antécédents de réactions anaphylactiques graves à une variété d'allergènes peuvent être plus réactifs au défi répété, soit accidentelle, diagnostique ou thérapeutique. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions allergiques. animal Studies Aucun effet indésirable n'a été observé oculaire chez les lapins administrés Betagan solution ophtalmique topique dans des études durant un an dans des concentrations allant jusqu'à 10 fois la concentration de la dose humaine. Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité Dans une étude orale à vie chez la souris, il y avait statistiquement (p0.05) augmentation significative de l'incidence des hépatomes bénignes chez les rats mâles administrés 12.800 fois la dose recommandée chez l'humain pour le glaucome. Des différences similaires ont pas été observées chez les rats ayant reçu des doses orales équivalentes à 350 fois à 2000 fois la dose recommandée chez l'humain pour le glaucome. Levobunolol n'a pas mis en évidence d'activité mutagène dans une batterie de microbiologie et de mammifères in vitro et in vivo. Reproduction et études de fertilité chez le rat ont montré aucun effet néfaste sur la fertilité mâle ou femelle à des doses jusqu'à 1800 fois la dose recommandée chez l'humain pour le glaucome. Grossesse Grossesse Catégorie C Foetotoxicité (comme en témoigne un plus grand nombre de sites de résorption) a été observé chez les lapins lorsque des doses de lévobunolol HCl équivalent à 200 et 700 fois la dose recommandée pour le traitement du glaucome ont été donnés. Aucun effet fœtotoxiques ont été observés dans des études similaires avec des rats à jusqu'à 1800 fois la dose humaine pour le glaucome. études tératogènes avec lévobunolol chez le rat à des doses allant jusqu'à 25 mg / kg / jour (1.800 fois la dose recommandée chez l'humain pour le glaucome) ne présentaient aucun signe de malformations fœtales. Il n'y avait pas d'effets néfastes sur le développement postnatal de la progéniture. Il apparaît lorsque les résultats d'études sur des rats et des études avec d'autres inhibiteurs de bêta-adrénergiques sont examinés, que le lapin peut être une espèce particulièrement sensibles. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. solution ophtalmique Betagan doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Mères infirmières On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait humain. Systémique bêta-bloquants et d'actualité maléate de timolol sont connus pour être excrété dans le lait humain. La prudence devrait être exercée quand Betagan est administré à une femme infirmière. utilisation de pédiatrie La sécurité et l'efficacité chez les patients pédiatriques ont pas été établies. utilisation gériatrique Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et plus jeunes. Effets indésirables Dans les essais cliniques, l'utilisation de la solution ophtalmique Betagan a été associée à la combustion oculaire transitoire et des picotements dans un maximum de patients 1 à 3, et avec blépharoconjonctivite jusqu'à 1 chez 20 patients. Les diminutions de la fréquence cardiaque et la pression artérielle ont été rapportés (voir CONTRE-INDICATIONS et MISES EN GARDE). Les effets indésirables suivants ont été rarement rapportées avec l'utilisation de Betagan. iridocyclite, céphalées, ataxie transitoire, vertiges, léthargie, urticaire et prurit. Diminution de la sensibilité cornéenne a été noté dans un petit nombre de patients. Bien que le lévobunolol a une activité de stabilisation membranaire minime, il reste une possibilité de diminution de la sensibilité cornéenne après une utilisation prolongée. Les effets indésirables suivants ont été rapportés, soit avec une solution ophtalmique Betagan ou usage ophtalmique d'autres récepteurs bloquants bêta-adrénergiques: CORPS ENTIER: Maux de tête, asthénie, douleur thoracique. CARDIOVASCULAIRE: bradycardie, arythmie, hypotension, syncope, bloc cardiaque, accident vasculaire cérébral, l'ischémie cérébrale, l'insuffisance cardiaque congestive, palpitations, arrêt cardiaque. DIGESTIVE: Nausées, diarrhée. PSYCHIATRIQUE: dépression, confusion, augmentation des signes et symptômes de la myasthénie gravis, paresthésie. PEAU: Hypersensibilité, y compris éruption cutanée localisée et généralisée, l'alopécie, le syndrome de Stevens-Johnson. RESPIRATOIRE: Bronchospasme (principalement chez les patients atteints d'une maladie pré-existante bronchospastic), insuffisance respiratoire, dyspnée, congestion nasale. UROGÉNITAL: Impuissance. ENDOCRINIENS: Masked symptômes de l'hypoglycémie chez les diabétiques insulino-dépendants (voir MISES EN GARDE). SENSES SPÉCIALES: Signes et symptômes de la kératite, blépharoptose, troubles visuels, y compris des changements de réfraction (en raison de l'arrêt du traitement myotique dans certains cas), diplopie, ptosis. D'autres réactions associées à l'utilisation par voie orale d'agents bloquant les récepteurs adrénergiques non sélectifs doivent être considérés comme des effets possibles avec l'utilisation ophtalmique de ces agents. SURDOSAGE Pas de données disponibles sur le surdosage chez l'homme. Si surdosage accidentel oculaire se produit, rincer l'œil (s) avec de l'eau ou du sérum physiologique. En cas d'ingestion accidentelle, les efforts visant à réduire encore davantage l'absorption peut être appropriée (lavage gastrique). Les signes et les symptômes les plus communs à attendre à un surdosage avec l'administration d'un agent bloquant bêta-adrénergique systémique sont bradycardie, hypotension, bronchospasme et insuffisance cardiaque aiguë symptomatique. Si ces symptômes apparaissent, interrompre le traitement Betagan et initier un traitement de soutien approprié. Les mesures de soutien suivantes devraient être envisagées: Bradycardie symptomatique: le sulfate d'atropine par voie intraveineuse à la dose de 0,25 mg à 2 mg pour induire un blocage vagal. Si bradycardie persiste, le chlorhydrate d'isoprotérénol par voie intraveineuse doit être administré avec prudence. Dans les cas réfractaires à l'utilisation d'un stimulateur cardiaque transveineuse devrait être envisagée. Hypotension: hypertenseur thérapie médicamenteuse sympathomimétiques, tels que la dopamine, la dobutamine ou levarterenol. Dans les cas réfractaires l'utilisation du chlorhydrate de glucagon peut être utile. Bronchospasme: chlorhydrate d'isoprotérénol. thérapie supplémentaire avec aminophylline peut être envisagée. insuffisance cardiaque aiguë: La thérapie conventionnelle avec les digitaliques, les diurétiques et l'oxygène doit être instauré immédiatement. Dans les cas réfractaires l'utilisation de aminophylline intraveineuse est suggéré. Ceci peut être suivi, si nécessaire, par le chlorhydrate de glucagon, peut être utile. Bloc cardiaque (deuxième ou troisième degré): Utiliser du chlorhydrate d'isoprotérénol ou un stimulateur cardiaque transveineux. DOSAGE ET ADMINISTRATION La dose initiale recommandée est de une à deux gouttes de Betagan 0,5% b. i.d. ne sont généralement plus efficaces. Si la PIO du patient ne sont pas à un niveau satisfaisant sur ce schéma, un traitement concomitant par dipivéfrine et / ou épinéphrine, et / ou pilocarpine et d'autres myotiques, et / ou inhibiteurs de l'anhydrase carbonique administrés par voie systémique, comme l'acétazolamide, peut être mis en place. Les patients ne doivent pas utiliser généralement deux ou plusieurs topiques ophtalmiques agents bêta-bloquants simultanément. COMMENT FOURNIE (Solution ophtalmique de chlorhydrate de lévobunolol, USP) Betagan est fourni stérile en blanc polyéthylène basse densité des bouteilles et des pointes de distribution ophtalmiques. Betagan 0,25% des unités de résistance comprennent un bleu de haute intensité bouchon de polystyrène lumière. Betagan 0,5% des unités de résistance comprennent une forte intensité bouchon de polystyrène jaune. Betagan 0,25% 10 mL dans 15 mL bouteille NDC 0023-4526-10 5 ml dans 10 ml bouteille NDC 0023-4385-05 10 mL dans 15 mL bouteille NDC 0023-4385-10 15 mL dans 15 mL bouteille NDC 0023-4385-15 Stockage: Protéger de la lumière. Entreposer à 15F) marques détenues par Allergan, Inc. Fabriqué aux U. S.A. NDC 0023-4385-10 Rx Seulement Bétagan (chlorhydrate de lévobunolol solution ophtalmique, USP) 0,5% stérile NDC 0023-4526-10 Rx Seulement Betagan (chlorhydrate de lévobunolol solution ophtalmique, USP) 0,25% stérile